Progestins roll i preventivmedel

Progestinmängder

Att jämföra östrogen är ganska enkelt eftersom alla kombinerade p-piller använder samma typ av östrogen; detta gör det möjligt att jämföra doser helt enkelt efter kvantitet. Mängden gestagen som finns i p-piller är ganska liten och anges vanligtvis i milligram (mg). Men eftersom piller använder olika typer av gestagen (som var och en har olika styrka), är det mycket svårare att jämföra gestagennivåer mellan piller. Vad detta betyder är att även om två märken har samma progestindos, kan de ha olika typer av gestagen, så styrkan kan variera kraftigt.

Typer av gestagen

Det finns många typer av gestagen, och alla har olika profil när det gäller progestational östrogen och androgen aktivitet och/eller effekter. Resultatet av dessa effekter beror på kombinationen av typen och nivån av gestagen och nivån av östrogen.

Eftersom hormonerna som finns i varje typ av piller är olika, och eftersom varje kvinna svarar annorlunda än p-piller, kanske dessa allmänna riktlinjer inte gäller alla p-pilleranvändare. För att bättre förstå hur ett progestin kan klassificeras är det bra att klargöra vilka effekter ett gestagen kan ha på kroppen.

• Progestationseffekter: Progestationseffekter hänvisar till hur gestagen stimulerar progesteronreceptorerna (vilket hjälper till att förhindra ägglossning och minska menstruationsblödningar). En liknande term är progestationell selektivitet, vilket är graden till vilken progestationseffekter maximeras och androgena effekter minimeras. Vanligtvis är målet med ett p-piller att uppnå en hög nivå av progestationell selektivitet.
• Androgena effekter: Androgena effekter hänvisar till sannolikheten att gestagen kan orsaka obehagliga biverkningar. Progestiner med högre androgen aktivitet kan öka risken för androgenrelaterade biverkningar som främst inkluderar akne och hirsutism (kvinnlig oönskad hårväxt).
  Dessutom tenderar progestiner med mindre androgen aktivitet att ha liten eller ingen effekt på kolhydratmetabolismen, vilket är hur kroppen bryts ner och syntetiserar enkla sockerarter till mindre enheter som sedan kan användas av kroppen för energi.
• Östrogena effekter: Östrogen aktivitet har att göra med etinylestradiol, den typ av syntetiskt östrogen som finns i p-piller. En högre dos av etinylestradiol leder till mer potenta östrogena effekter. En högre mängd östrogen aktivitet hjälper till att minska androgenrelaterade biverkningar. Progestiner tenderar dock att motverka några av de östrogena effekterna av etinylestradiol.

Klassificering av gestagen

Kombinerade p-piller inkluderar ett östrogen och ett gestagen. Det finns åtta typer av gestagen. De flesta av dessa syntetiska progestiner är kemiska derivat av testosteron (kända som 19-nortestosteronderivat).

De tillgängliga p-piller som klassificeras under 19-nortestosteron kan ytterligare delas in i två familjer:estrane och gonane.

• Estrane-familjen (vanligtvis första generationens progestiner) består av noretindron och andra progestiner som metaboliseras till noretindron. Dessa inkluderar noretindronacetat och etynodioldiacetat.
• Familjen Gonane är vidare uppdelad i två grupper:

1. Andra generationens progestiner har olika grader av androgena och östrogena aktiviteter. Dessa inkluderar levonorgestrel och norgestrel.
2. Nyere gonaner eller tredje generationens progestiner rapporteras ha minst androgena effekter och inkluderar desogestrel och norgestimat.

• Drospirenon , den sista progestinen, är också den nyaste (4:e) generationen. Drospirenon är ett unikt gestagen eftersom det skiljer sig från de andra eftersom det härrör från 17a-spironolakton, inte från 19-nortestosteronderivaten.

Typiskt tenderar tredje och fjärde generationens gestagen att vara mycket selektiva och ha minimal androgena egenskaper. Dessa inkluderar norgestimat, desogestrel och drospirenon. Det har funnits vissa bevis som tyder på att tredje generationens gestagen kan medföra en högre risk för blodproppar.